Венлафаксін гальмує пресинаптичне зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну. Це гальмування відбувається диспропорційним чином. Препарат має в 30 разів більшу спорідненість до зворотного захоплення серотоніну, ніж адреналіну (Montgomery, 2006; Sansone, 2014).

Наприклад, при прийомі антидепресантів, які підвищують одночасно серотонін та норадреналін, спочатку може бути дисбаланс між цими нейромедіаторами. Часто норадреналін наростає швидше, ніж серотонін, і починають вилазити побічні ефекти на кшталт мокрих долонь та стоп та ажитації.

Таке зіставлення свідчить про те, що найбільш ефективними антидепресантами є амітриптилін, іміпрамін та венлафаксин (у високих добових дозах). Але лише венлафаксин використовується нашій країні у терапевтичних дозах. Тому венлафаксин є найефективнішим антидепресантом.

Дозозалежна дія велоксину, селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, дозволяє коригувати легкі депресивні розлади, усунути стани з психомоторною загальмованістю та усувати психотичні прояви.