Антиестрогенний засіб вибірково блокує зв'язування естрадіолу з рецепторами в гіпоталамусі та яєчниках, що призводить до стимуляції овуляції за рахунок пригнічення зворотного негативного зв'язку та посилення продукції гонадотропінів (ФСГ, ЛГ, пролактину).

Кломіфен пригнічує негативний зворотний зв'язок від гіпоталамуса та мозкового придатку у чоловіків. Це призводить до підвищеної секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) у мозковому придатку. ЛГ та ФСГ сприяють підвищенню тестостерону та покращенню утворення сперматозоїдів.

Коли рівень естрогенів підвищується, Кломіфен цитрат чинить блокуючу дію, перешкоджаючи їх циркуляції. Подібна властивість медикаменту сприяє покращенню динаміки гонадотропінів. Важливим у застосуванні препарату виявляється той факт, що він не має андрогенного або гестагенного ефекту.

Застосування кломіфену показано у випадках, коли сумарний рівень гонадотропіну в сечі нижче за нижню межу норми або на рівні норми, пальпація яєчників не виявляє відхилень від норми, і функції щитовидної залози та надниркових залоз відповідають нормі.