Початок дії на ШКТ відзначається через 1–3 хв після внутрішньовенного введення та через 10–15 хв після внутрішньом'язового введення. Антиеметичну дію зберігається протягом 12 год.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові 30-120 хв. Біодоступність становить 60-80%. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить від 3 до 5 годин, при порушеннях функції нирок може збільшитися до 14 годин.

Початок фармакологічної дії метоклопраміду становить від 1 до 3 хв після внутрішньовенного введення, від 10 до 15 хв після внутрішньом'язового введення і від 30 до 60 хв після прийому per os, фармакологічні ефекти зберігаються протягом 1-2 годин.