Пігулки слід приймати всередину, ковтати повністю, не розжовуючи, під час або безпосередньо після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Застосовують внутрішньо. У дорослих монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу: звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу після або під час прийому їжі.

Найвідомішим препаратом є Метформін (Глюкофаж) та його форма пролонгованої дії (Глюкофаж Лонг). Метформін залишається препаратом вибору, незважаючи на те, що історія його застосування налічує понад 60 років. Зазвичай його призначають першим, якщо немає протипоказань.