Основним механізмом дії ламотриджину вважається блокада вольтажзалежних натрієвих каналів, що призводить до пригнічення викиду в синоптичну щілину збуджуючих амінокислот, таких як глутамат та аспартат [4, 5].

Ламотриджин знижує викид глутамату – збуджуючої амінокислоти, відповідно він гальмує збудження. Ламотриджин використовують у лікуванні біполярного розладу, депресії, для посилення ефекту антидепресантів, іноді застосовується для лікування головного болю (проте, оф-лейбл).

Ламотриджин характеризується лінійною фармакокінетикою. Він швидко і добре всмоктується при пероральному прийомі (загальна біодоступність при пероральному прийомі становить 98%, пікова концентрація – Cmax у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому) [A.

Біодоступність ламотриджина дуже висока і становить 98%. Після перорального прийому препарат швидко і досить повно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, їда уповільнює процес всмоктування, але не знижує його ефективності. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2,5 години після прийому.