Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.

Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон.

На початку прийому антидепресантів слід враховувати, що організму потрібен час для звикання до ліків, тому перші тижні можуть виникати побічні ефекти: пітливість, нудота, головний біль, збільшення тривоги тощо.

Наприклад, при прийомі антидепресантів, які підвищують одночасно серотонін та норадреналін, спочатку може бути дисбаланс між цими нейромедіаторами. Часто норадреналін наростає швидше, ніж серотонін, і починають вилазити побічні ефекти на кшталт мокрих долонь та стоп та ажитації.