Головна функція гамма–аміномасляної кислоти полягає у зниженні нервової активності нейронів, до яких вона прикріплюється. Вона запобігає тривалій активації нейронів, а також виконує нейротрофічну роль, сприяючи зростанню певних нейронів.

ГАМК покращує динаміку нервових процесів у головному мозку, мислення, пам'ять, увагу, сприяє відновленню рухів та мовлення після порушення мозкового кровообігу, має м'яку психостимулюючу дію. За характером дії наближається до ноотропних засобів.

Під впливом ГАМК активуються також енергетичні процеси мозку, підвищується дихальна активність тканин, покращується утилізація мозком глюкози, покращується кровопостачання.

Концентрація в плазмі досягає максимуму через 60 хв, потім швидко знижується; через 24 години у плазмі крові не визначається.